使用不同剂量的布加替尼所产生的的效果有何差异?

布加替尼于2017年首次在美国获批用于治疗克唑替尼进展或不耐受的ALK阳性转移性NSCLC患者。在转移的NSCLC患者中,有3%至5%的患者患有ALK重排。研究表明了布加替尼药效的强大型与安全性。那么使用不同剂量的布加替尼所产生的的效果有什么差异吗?   不同剂量下布加替尼的治疗效果在这项正在进行的单臂开放标签1/2期临床试验中,我们从美国和西班牙的9家学术医院或癌症中心招募了患者。符合条件的患者至少18岁,患有晚期恶性肿瘤,包括ALK重排的NSCLC,以及对现有疗法无能为力或尚无治愈性治疗的疾病。 在试验的初始剂量递增阶段1中,患者接受总日剂量为30–300 mg的口服布加替尼(按照标准的3 + 3设计)。第一阶段的主要终点是建立推荐的第二阶段剂量。在试验的两个阶段中,所有接受过至少一剂治疗的患者均分析了布加替尼的安全性和活性。 结果:137例患者(79例[58%] ALK重排NSCLC)在剂量递增期间观察到的剂量限制毒性包括3级丙氨酸转氨酶升高(每天240 mg)和4级呼吸困难(每天300 mg)。在接受克唑替尼治疗和未经克唑替尼治疗的ALK重排NSCLC患者中,布加替尼表现出良好的临床活性并具有可接受的安全性。这些结果支持其进一步发展,使其成为晚期ALK重排NSCLC患者的潜在新治疗选择。   推荐阅读: 分析布加替尼是如何代谢的? 布加替尼可以提高患者的生活治疗吗?
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