阿伐普利尼片具有怎么样的耐药性？

介绍：伊马替尼是晚期(adv)胃肠道间质瘤(GIST)患者的有效一线治疗;但是，大多数患者不可避免地会复发或进展。获批准的二线和三线药物舒尼替尼和雷戈非尼显示出有限的活性/耐受性，这表明对伊马替尼耐药的GIST患者的需求尚未得到满足。 阿伐普利尼片Avapritinib是一种研究性强的选择性酪氨酸激酶抑制剂，以KIT和PDGFRA的突变形式为靶标，包括对批准的酪氨酸激酶抑制剂具有耐药性的突变形式。在NAVIGATOR的1期研究(NCT02508532)中，阿伐普利尼在具有KIT和PDGFRA突变GIST的患者中均表现出了重要的临床活性，该GIST对所有可用疗法均具有耐药性。基于这些发现，开始了VOYAGER研究， VOYAGER(NCT03465722)是一项国际性，多中心，开放标签，随机，3期研究，包括具有局部转移或不可切除GIST的pts(年龄≥18; ECOG PS 0-2)。该研究将评估先前接受过伊马替尼和1或2种其他酪氨酸激酶抑制剂治疗的患者中阿伐普利尼与雷戈非尼的比较，这些患者的疾病进展，临床获益不足或对先前治疗的耐受性不足。在KIT和PDGFRA中均具有野生型GIST的点将被排除。 北美，欧洲，澳大利亚和亚洲各地将录取约460分。Pts将按1：1的比例随机分配，以 口服阿伐普利尼300 mg，每日一次(QD)或regorafenib 160 口服QD(3周开/ 1周关)，按治疗方案(第三对第四)，地理区域(亚洲对世界其他地区)和突变状态(存在或不存在PDGFRαD842V)进行分层。中央放射学检查证实，在雷戈非尼上经历疾病进展的患者将被允许转用阿伐普利尼。 主要目标是基于中央放射学评估(mRECIST，v1.1)的无进展生存期(PFS)。该研究被设计为具有90%的功效来检测0.67的危险比(阿伐普利尼vs瑞格非尼)。次要目标包括评估缓解率，总体生存率，健康相关的生活质量和安全性。 更多阿伐普利尼片相关资讯：阿伐普利尼片是一种什么抑制剂？