如何看待利普替尼的适应症？

利普替尼是一种用于治疗晚期胃肠道间质瘤(GIST)的激酶抑制剂，尚未对其他激酶抑制剂(如舒尼替尼和伊马替尼)产生足够的反应。Ripretinib，也称为Qinlock，由Deciphera Pharmaceuticals制造，并于2020年5月15日获得FDA最初批准。 利普替尼是在至少有3种其他激酶抑制剂的特定治疗条件下被批准用作四线治疗的第一种药物。 利普替尼被指示用于治疗诊断为晚期胃肠道间质瘤(GIST)的成年人，这些成年人先前曾接受过至少3种激酶抑制剂(包括伊马替尼)的治疗。 作为一种广谱激酶抑制剂，ripretinib可以抑制各种基因突变，从而提高晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者的无进展生存率。是有效地治疗那些对与其它激酶抑制剂，如伊马替尼化疗有抗性的突变。 利普替尼具有引起心脏功能障碍和新发的原发性皮肤恶性肿瘤的倾向。在治疗之前和期间测量心脏射血分数以及进行定期的皮肤病学评估非常重要。作用机理蛋白激酶在细胞功能中起重要作用，其失调可导致癌变。利普替尼抑制蛋白激酶，包括引起大多数胃肠道间质瘤(GIST)的野生型和突变型血小板衍生生长因子受体A(PDGFRA)和KIT。在体外，已显示ripretinib可抑制PDGFRB，BRAF，VEGF和TIE2基因。 利普替尼以外显(对于KIT突变)和外显子(对于PDGFRA突变)的突变与KIT和PDGFRA受体结合。蛋白激酶的“开关口袋”通常与激活环结合，充当激酶的“开关”。利普替尼拥有独特的双重作用机制，即与激酶开关袋结合以及激活环，从而关闭了激酶及其引起失调的细胞生长的能力。 更多胃肠道间质瘤相关资讯：阿伐普利尼片的靶向作用怎么样？