奥马环素的不良反应与利奈唑胺的对比

据悉，在cSSSI的2期和3期截断研究中，奥马环素和利奈唑胺在AE的发生率和类型上具有可比性。在2期研究，AE的总发生率为奥马环素41%和利奈唑胺51%，肠道AE最常见于19%的奥马环素患者和17%的利奈唑胺患者。 据报道，主要在口服治疗期间，奥马环素患者的恶心和呕吐分别为12%和5%，而利奈唑胺患者分别为7%和4%。两组均因不良事件(AE)而提前终止治疗的情况非常少见(1%的奥达环素，2%的利奈唑胺)。 在第3阶段的截断研究中，奥达环素的总不良事件发生率为82%，利奈唑胺的总发生率为81%。胃肠道AE最常见于44%的阿达环素患者和40%的利奈唑胺患者，最常见的GI不良事件是恶心(27%的奥马环素，26%的利奈唑胺)，呕吐(9%的奥马环素，15%的利奈唑胺)，便秘(9%的奥马环素，3%的利奈唑胺和腹泻(4%的奥马环素，18%的 利奈唑胺)很少因AE而中止治疗(3%奥马环素，利奈唑胺)。 总体而言，口服和静脉注射制剂对奥马环素的目标治疗剂量均具有很好的耐受性。在所有已完成的临床研究中，均没有与研究药物相关的严重不良事件。 在这两项针对cSSSI患者的研究中，恶心是最常见的AE，在口服制剂的第1阶段早期研究中也观察到恶心(最显着的是口服剂量为400 mg或更大)。但是，所有完成的研究中，所有恶心事件的强度均为轻度或中度，并未导致治疗中断。相反，静脉使用替加环素以及静脉和口服艾拉环素都会出现限制剂量的恶心和呕吐。在12.5至300 mg IV 剂量范围内，有38%的人出现恶心，其中24%的事件严重，呕吐发生率为18%，严重的为36%。每增加1 mg h / L，AUC 0-24，恶心/呕吐的发生率增加了18.6%。对一项3期试验患者的恶心和呕吐发生率的分析确定，替加环素的恶心/呕吐的药效动力学驱动因素是低于疗效所需的AUC的AUC阈值;替加环素AUC每升高1单位，其恶心/呕吐发生率就会增加17–18%。 因为具有良好的耐受性，特别是在许多抗生素常见的恶心和呕吐的胃肠道影响方面，所以无论是在医院还是门诊患者中，奥马环素都特别适合治疗肺部细菌感染。 更多奥马环素相关资讯：奥马环素的体外稳定性和药物相互作用的潜力