依西美坦对于乳腺癌患者有什么吸引力？

在临床上使用的获得性的对芳香化酶抑制剂(AIs)的抵抗力的发展被认为是雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌治疗。 近来，尽管雄激素受体(AR)已经与AIs抗性相关，但它已在临床上引起了人们的注意，尽管已经描述了AR在细胞命运中的不同作用。在这项工作中，研究小组首次阐明了AR在敏感性和耐药性ER中的致癌作用+用有效的第三代类固醇AI Exemestane(Exe)依西美坦处理的乳腺癌细胞。证明Exe促进AR的过表达/激活，AR在对Exe敏感和对Exe耐药的细胞中具有致癌作用和促存活作用。 此外，研究人员还公开了使用比卡鲁胺(CDX)在经过Exe处理的细胞中，可增强该AI在敏感细胞中的功效，并使耐药细胞对Exe处理重新敏感，通过在靶向AR 的Exe抗性的细胞，也能够阻断ERK的激活1 / 2和PI3K细胞存活途径，阻碍ERα的激活和增加ERβ表达。 因此，这项研究突显了与Exe获得性抗性有关的新机制，暗示AR是这种情况下的关键分子，并暗示Exe抗性细胞可能具有AR依赖性但与ER无关的机制。 最后，研究人员建议将AR拮抗作用作为一种潜在且有吸引力的治疗策略来克服Exe获得性抗性或增强其的生长抑制特性 Exe 在ER上+ 乳腺癌细胞，改善乳腺癌的治疗。 更多依西美坦相关资讯：依西美坦、来曲唑的药物活性如何？ 热门药品推荐：易瑞沙/吉非替尼、达拉非尼、色瑞替尼、拉罗替尼