卡博替尼的治疗效果如何？

据医生China了解在2016年4月，卡博替尼被fda批准用于治疗晚期肾癌，之前至少进行过一次抗血管生成治疗。这是肾癌治疗中第一个在三期随机试验中，在临床疗效、有效率、无进展生存率和总体生存率三个指标上都有统计学意义上的显着改善的药物。卡博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，被认为与肿瘤生长和血管生成有关。卡博替尼的批准是基于对658名晚期疾病患者进行的开放标签iii期临床试验，这些患者在接受索拉非尼、帕唑帕尼b2或阿西替尼等血管内皮生长因子受体抑制剂治疗后，均出现了进展。 他们随机分为两组，一组服用卡博替尼60毫克，另一组服用依维莫司10毫克。卡博替尼的治疗治疗效果好吗?卡博替尼的中位无进展生存期(7.4个月对3.9个月)和总生存期(21.4个月对16.5个月)比依维莫司的长。卡博替尼的客观有效率(部分有效病人的比例)也较高(17%比3%)。卡博替尼的中位治疗时间为8.3个月。常见的不良反应有5种: 腹泻(74%)、疲劳(56%)、恶心(50%)、厌食(46%)、掌跖红觉异常(42%)、高血压(39%)、呕吐(32%)、体重减轻(31%)和便秘(25%)。 超过三分之二的患者有严重的不良反应，包括胃肠穿孔和瘘管、qt延长、出血和肺栓塞。伤口并发症也可能发生，卡博替尼应在预定手术前至少四周停用，推荐剂量为每天一次60毫克。对于轻中度肝功能损害的患者，应将其降至每日40毫克。 对于轻中度肾功能受损的患者应谨慎使用该药物，对于严重肝肾功能受损的患者则不建议使用该药物。建议患者在服用卡博替尼前至少两小时和服用后一小时内不要进食。口服剂量后，血浆浓度在2-3小时内达到峰值。卡博替尼的血浆半衰期为99小时，药物及其代谢物通过粪便(54%)和尿液(27%)排出体外。 卡博替尼是一种高度蛋白结合的药物，理论上有取代同时发生的华法林的风险，因此建议进行监测。卡博替尼是细胞色素p450(cyp)3a4的底物，因此联合使用强抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)分别增加和减少卡博替尼的浓度。因此，应该提高警惕，避免长期使用抑制剂和诱导剂。卡博替尼在体外也可抑制p-糖蛋白。卡博替尼为复发肾细胞癌患者提供了另一种选择。在试验中，它比everolimus延长了5个月的存活时间。 卡博替尼申试验表明，在未经治疗、中度或低风险肾细胞癌患者中，卡博替尼效果优于舒尼替尼，pfs和有效率优于苏尼替尼，可以预测卡博替尼将成为首选的一线治疗。 相关阅读推荐：《卡博替尼在阶段性实验中效果要优于舒尼替尼》 相关药物推荐：克唑替尼  卡博替尼  奥拉帕尼  瑞戈非尼  奥希替尼