安贝生坦治疗肺动脉高压的作用好在哪?
安贝生坦(Ambrisentan)是美国食品和药物管理局于2007年批准的第二种口服内皮素A受体拮抗剂,可用于治疗具有世界卫生组织II级或III级症状的患者的肺动脉高压(PAH)。
文献综述确定了PAH中安布森坦的3项研究:1剂范围研究; 2项剂量范围研究。2项随机,双盲,安慰剂对照研究;和1项药物转化研究。在剂量范围研究中,安贝生坦1至10 mg的剂量与12周基线步行6分钟时的基线显着改善有关,范围从33.9 m(含Ambrisentan 1 mg,P = 0.003)到38.1 m安布森坦5 mg(P = 0.001)。在安慰剂对照研究中,以2.5到10 mg / d的剂量服用Ambrisentan与在12周的6分钟步行距离内安慰剂的显着改善相关,后者在22 m的情况下服用Ambrisentan 2.5 mg(P = 0.022)至59 m与Ambrisentan 5 mg(P≤0.001)。改善持续了长达1年。在先前使用波生坦或西他生坦治疗的过程中血清氨基转移酶升高的患者能够成功地转换为安贝生坦,而肝功能没有进一步的异常。Ambrisentan通常耐受性良好。在临床试验中,与安贝生坦相关的最常见不良反应是周围水肿(17%),鼻充血(6%),心lp(5%),便秘(4%),潮红(4%),腹痛(3%) ,鼻咽炎(3%)和鼻窦炎(3%)。在安慰剂对照研究中,安贝生坦组在12周时肝氨基转移酶和胆红素异常的发生率低于安慰剂组(分别为0.8%和2.3%)。
结论:现有证据表明安贝生坦在PAH的治疗中有效且耐受性良好。未来研究的领域包括安贝生坦的长期安全性,其与PAH患者常用的其他药物发生药物相互作用的潜力以及相对于其他用于管理PAH的药物的疗效。
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