内皮素受体拮抗剂对于肺动脉高压患者有何重要意义？

据悉，内皮素受体拮抗剂被批准用于肺动脉高压。在混合或双重受体拮抗剂之上的选择性ET A受体拮抗剂的开发取决于一系列的受体结合测定，第二信使测定和功能性血管测定。这项研究在人体离体肺和radial动脉体外测定中比较了3种临床批准的内皮素受体拮抗剂。 将人离体的肺(id为5.5 mm)和人的(骨(id为3.23 mm)动脉环段安装在器官浴中，以进行等距力测量。在不存在或存在波生坦(1–10 µM)，马西坦坦(0.03–0.3 µM)或安贝生坦(0.1–1 µM)的情况下，绘制出内皮素1的单一浓度收缩曲线。 所有3种内皮素拮抗剂均在两条动脉的内皮素1浓度-反应曲线中引起竞争性右移。Clark图和分析得出以下p K B值：波生坦，肺动脉6.28±0.13和radial动脉6.04±0.10;Macitentan，肺动脉8.02±0.13和radial骨动脉7.49±0.08;安布森坦，肺动脉7.38±0.13和radial动脉6.96±0.10。 注意到从志愿者中每种拮抗剂的建议口服剂量可达到的最大血浆水平，此处的p K B结果表明，在治疗性血浆水平下，肺和radial动脉中内皮素-1的收缩将具有明显的拮抗作用。该功能测定法在人组织中证实，与结合或其他生化测定法所预测的血浆浓度相比，需要更高浓度的内皮素-1受体拮抗剂才能有效。 更多安贝生坦相关资讯：患者长期使用安贝生坦是否还有效？ 热门药品相关推荐：乐伐替尼、索拉菲尼、卡博替尼、瑞戈非尼