安贝生坦与波生坦药物相互作用相比怎么样？

用于治疗慢性疾病的药物的安全性和有效性在很大程度上取决于它们与共同给药药物相互作用的倾向。涉及药物清除和分配的酶和药物转运蛋白的诱导可能会严重减少其底物的暴露，从而导致无反应。 因此，研究人员研究了内皮素1受体拮抗剂波生坦和安布森坦对相关人类外排和摄取转运蛋白的表达以及1期和2期酶的影响。用波生坦或安布森坦(1-50μM)，阳性对照利福平或仅培养基(阴性对照)处理LS180腺癌细胞四天。 为了评估波生坦，还使用了HuH-7人肝癌细胞并对其进行了相似的处理。通过实时逆转录聚合酶链反应在mRNA水平上定量基因表达，并且通过蛋白质印迹分析在蛋白质水平上定量某些基因。 与利福平相比，波生坦是测试的所有细胞色素P450同工酶和ATP结合盒转运蛋白的中度至强诱导剂，还诱导了有机阴离子转运多肽。50μM波生坦上调，例如在LS180细胞的mRNA水平上，CYP3A4的 8.5倍，ABCB1的 5.1倍和ABCB11的 1.9倍。在HuH-7细胞中诱导作用不明显(例如，波生坦的CYP3A4含量是1.9倍)。 相反，安贝生坦Ambrisentan只能弱诱导LS180细胞中研究的某些基因。这些发现证实了体内的发现，即波生坦比安贝生坦更容易发生药物相互作用。 更多安贝生坦相关资讯：安贝生坦的高安全性是真的吗？ 热门药品相关推荐：乐伐替尼、索拉菲尼、卡博替尼、瑞戈非尼