卡博替尼两种配方的不同运用

据医生China了解卡博替尼有两种配方: 一种胶囊配方(cometriq，可供20和80mg使用)，用于进展性转移性mtc，另一种是片剂配方(cabometyx，可供20,60和80mg使用)，批准用于rcc。这两种配方不是生物等效的，因此不能互换。 当量剂量时，片剂的最大血药浓度(cmax)比胶囊剂高19%，但血药浓度-时间曲线下面积(auc)与两剂剂型相似。卡博替尼有两种配方，卡博替尼作为片剂，其血浆末端半衰期长达99小时(健康志愿者和肾癌患者)。与肾功能正常的患者相比，中度或轻度肾功能损害患者给予60毫克卡博替尼胶囊的auc分别增加了6%和30% ，没有关于这种药物配方的数据，但是肾功能损害对卡博替尼药代动力学的影响被认为与配方无关。 卡博替尼有两种配方，轻度或中度肝损害可使60毫克卡博替尼胶囊的auc分别增加81%和63%，并假定卡博替尼药代动力学的肝损害也有类似的影响。对于肝功能受损的患者，建议在轻度至中度损害的情况下减少剂量至每天40毫克，在严重损害的情况下不要使用。对于轻度到中度肾损害的患者，建议不调整剂量。无论是严重肾功能损害患者还是透析患者，或严重肝功能损害患者都没有经验。在健康人群中，卡博替尼胶囊与高脂膳食一起服用，达到最大浓度的时间延迟2小时，cmax增加41%，auc增加57%。同时使用药物也会影响卡博赞替尼的药代动力学。 卡博替尼主要由细胞色素p450(cyp)3a4代谢。联合使用cyp3a4诱导剂利福平导致健康志愿者卡博替尼的抗凝血活性下降77%。同样地，与cyp3a4抑制剂酮康唑联合治疗，结果增加了38%的cabozantinib auc。因此，在给予卡博替尼与强效的cyp3a4抑制剂如酮康唑，克拉霉素和蛋白酶抑制剂时，需要谨慎。应避免长期使用强效cyp3a4诱导剂，如利福平、苯妥英、卡马西平和恩扎鲁胺与卡博赞替尼。 相关阅读推荐：《卡博替尼在治疗过程中会引起一些什么反应？》 相关药物推荐：克唑替尼  卡博替尼  奥拉帕尼  瑞戈非尼  奥希替尼