特泊替尼逆转癌细胞中ABCB1介导的多药耐药性

ABCB1转运蛋白的过表达在介导多药耐药性(MDR)中起着至关重要的作用，因此，重要的是抑制ABCB1活性以维持化学治疗药物的有效细胞内水平。 Tepotinib是一种具有潜在抗癌作用的MET酪氨酸激酶抑制剂，目前正在临床试验中。在这项研究中，研究人员调查了tepotinib是否可以拮抗ABC转运蛋白介导的MDR。结果表明，tepotinib可以显着逆转ABCB1介导的MDR，但不能逆转ABCG2或ABCC1介导的MDR。 机理研究表明，tepotinib通过减弱ABCB1转运蛋白的外排活性，显着逆转了ABCB1介导的MDR。 ATPase分析表明，tepotinib以浓度依赖性方式抑制ABCB1的ATPase活性。此外，tepotinib治疗不会改变ABCB1的蛋白质表达或亚细胞定位。 对接分析表明，tepotinib与ABCB1转运蛋白的药物结合位点相互作用。研究提供了一种潜在的化疗策略，与其他传统的化疗药物合用tepotinib可以克服MDR并提高治疗效果。 更多特泊替尼相关资讯：FDA接受了特泊替尼用于非小细胞肺癌的申请了吗？ 热门药品相关推荐：维纳托克、帕纳替尼、伊布替尼