德拉马尼是怎样用于多药耐药性结核病？

由结核分枝杆菌(MTB)引起的结核病(TB)是全球传染病致死的主要原因，对结核病药物的广泛且不断增加的耐药性正在降低治疗的有效性并危及结核病的控制。需要具有可接受安全性的新的有效药物来扭转局势。 90年代初以来，大冢制药有限公司已经有这样导致在选择和发展的一个结核药物开发项目delamanid(OPC-67683，Deltyba ® )，创一流的双环硝基咪唑。德拉马尼最初于2014年被欧洲药品管理局(EMA)批准用于成人肺部多重耐药性(MDR)-TB的治疗，但由于耐药性或耐受性原因，否则无法制定有效的治疗方案。 此后，它已被其他几个国家/地区批准。德拉马尼的发展历史，包括筛选过程，体外和体内特征以及各种临床研究。德拉马尼具有对复制，休眠和细胞内MTB 细菌的有效活性，并且在小鼠和豚鼠TB模型中具有杀菌作用。Delamanid耐药机制已归因于F 420 依赖的deazaflavin 硝基还原酶中的基因 生物激活途径，在分枝杆菌属物种中发现，但在常见细菌或哺乳动物细胞中不存在。 公布的来自744名来自未得德拉马尼初治患者的临床分离株的药敏试验结果表明，对德拉曼尼德的自然耐药率非常低(1.3%)。Delamanid在很大程度上被血清中的白蛋白代谢，而在很大程度上被细胞色素P450酶代谢。此外，它既不抑制也不诱导P450酶。 就功效而言，德拉马尼在一项对药物敏感的肺结核患者的早期杀菌活性试验中显示出活性，并增加了2个月的痰培养在一项2b期全球临床试验中，将MDR-TB患者的最佳背景治疗方案添加到转化率中。 此外，最近的临床研究以外的结果表明，在常规程序设置中，对高耐药结核病患者(包括广泛耐药(XDR)-TB)进行治疗时，使用含德拉马尼的治疗方案可产生良好的反应。德拉马尼的主要安全隐患是QTcF间隔延长，尽管迄今为止该观察还与任何临床心脏事件无关。 总体而言，与用于治疗耐多药结核病的其他药物相比，德拉马尼似乎是一种耐受良好且安全的抗结核药物。 更多德拉马尼相关资讯：推荐使用德拉马尼治疗多药耐药性肺结核 热门药品相关推荐：索拉菲尼、卡博替尼、瑞戈非尼