乐伐替尼能够治疗甲状腺癌吗?

据医生China了解乐伐替尼是一种抑制剂,包含了血管内皮生长因子受体,成纤维细胞生长因子受体fgfr1、2、3和4,以及血小板衍生生长因子受体α、kit和ret。每一种受体酪氨酸激酶都在血管生成中起着关键作用,血管生成是肿瘤生长和发展的主要过程之一。抑制这些受体可以使肿瘤生长所需的基本因子最小化,从而减小肿瘤的大小并减缓癌症的进展(lexicomponline,2017a)。 乐伐替尼与雷帕霉素抑制剂机械作用靶点依维莫司联合应用,可增强雷帕霉素的抗血管生成和抗肿瘤活性。这进一步减少了内皮细胞的增殖,小管的形成和血管内皮生长因子信号,这是一个必要的抑制机制,对抗肾癌(lexicomponline,2017a)。乐伐替尼主要由肝脏cyp3a4酶和醛氧化酶代谢。它的半衰期接近28小时,主要通过粪便排泄。该药物的峰值效应在服用后1-4小时开始(lexicomponline,2017a)。 乐伐替尼能够治疗甲状腺癌吗?分化型甲状腺癌选择性试验是一个多中心、2:1随机、双盲、安慰剂对照的iii期研究,评价乐伐替尼治疗复发性、进展性和/或难治性dtc。在这项研究中,392名患有局部复发或转移性淋巴结难治性dtc的患者在试验开始前12个月内提出了影像学证据证明疾病进展,他们被随机分为治疗组和安慰剂组,比例为2:1。 治疗组每天服用24毫克乐伐替尼。主要疗效评估指标为无进展生存率,采用实体肿瘤(复发)的反应评估标准。次要终点包括客观有效率(orr)和总生存率(os)。研究显示,与安慰剂组相比,乐伐替尼组pfs有统计学意义上的显着改善(18.3个月,危险比[hr],0.21;95%置信区间[ci]=0.16-0.28;p<.001)。与安慰剂组(2%)相比,乐伐替尼组也产生了统计学意义上的orr(65%,p<.001)。 在数据收集时,两个治疗组的中位数os均未达到(schlumbergeretal.,2015)。当研究人员将注意力集中在以前接受过血管内皮生长因子抑制剂治疗的患者(参与研究的患者中有25%),乐伐替尼显着改善了pfs(中位数,15.1个月,而安慰剂组为3.6个月;hr,0.22;95%ci=0.12-0.41;schlumbergeretal.,2015)。这些结果表明,乐伐替尼对于转移性淋巴结难治性dtc的一线和二线治疗有效(schlumbergeretal.2015)。 相关阅读推荐:《乐伐替尼加依维莫司可显着改善PFS 相关药物推荐:奥希替尼   厄洛替尼   舒尼替尼   乐伐替尼   拉帕替尼
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