关于恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)的作用机制分析

　　据医生China了解ASCO大会主会场公布了三期ENZAMET试验的结果，这项实验一共招募了1125名患有转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者。他们被分为两组，一组接受睾酮抑制药物和enzalutamide的治疗。

　　美国食品和药物管理局(FDA)已批准Xtandi(恩杂鲁胺)用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。此前，Xtandi仅被批准用于治疗非转移性和转移性去势抵抗性前列腺癌。

　　另一组则接受睾酮抑制药物和其他非甾体抗雄激素(NSAA)药物的治疗。研究表明，enzalutamide组患者的3年生存率为80%，而对照组仅72%。恩杂鲁胺(Xtandi)是一种新型强效的雄激素受体阻滞剂。

　　作用机制：阻断雄激素与受体结合，抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡。

　　实验表明，Xtandi+ADT与安慰剂+ADT相比，能够明显的降低61%的影像学进展或死亡风险(危险比[HR]0.39;95%CI:0.30,0.50;P<0.0001)。与安慰剂相比，Xtandi+ADT在开始新的抗肿瘤治疗时间(次要终点)方面也有统计学上的显着改善(HR0.28;95%CI:0.20,0.40;P<0.0001)。在安全性方面，Xtandi治疗组最常见的不良反应是潮热、乏力/疲劳、高血压、骨折和肌肉骨骼疼痛。

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