恩杂鲁胺(安可坦)直接靶向雄激素受体

　　据医生Chian了解恩杂鲁胺用于雄激素剥夺治疗(ADT)失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)成年患者的治疗。值得一提的是，这款药物是美国FDA批准的首款既可用于转移性去势抵抗前列腺癌(CRPC)，又可用于非转移性CRPC的药物。

　　恩杂鲁胺Xtandi是雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体结合，并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。其代谢产物，N-去甲基恩杂鲁胺。

　　安可坦是一种雄激素受体信号传导抑制剂，每日口服一次，该药直接靶向雄激素受体(AR)，并在AR信号传导途经的三个关键步骤中发挥作用。此次获批是基于3期Asian PREVAIL研究，它与整个PREVAIL试验获得了相似的疗效和安全性结果。数据表明，接受恩扎卢胺治疗的患者。

　　其前列腺特异性抗原(PSA)的进展风险显著降低，恩扎卢胺组的PSA进展中位时间为8.31个月，安慰剂组为2.86个月。与安慰剂组相比，接受恩扎卢胺治疗的患者的总生存期显著提高，死亡风险降低了67%。

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