恩杂鲁胺对前列腺癌耐药性新机制的研究

　　据医生Chian了解前列腺癌在男性中很常见，而去势抵抗性前列腺癌(CRPC)可以说是一种对激素疗法产生抗性的前列腺癌，五年存活率只有28%。纪念斯隆凯特琳癌症研究中心的Charles Sawyers研究组曾在2009年阐明了去势抵抗性前列腺肿瘤的存活和进展仍然依赖于雄激素受体的过度表达和激活。

　　并由此开发了第二代雄激素受体靶向抑制剂，Enzalutamide(恩杂鲁胺)和Apalutamide(阿帕鲁胺)。尽管第二代的雄激素受体抑制剂大大延长了病人的无进展中位生存期，但绝大部分病人最终都会产生耐药性。另外有大约30%的病人一开始就对二代雄激素抑制剂治疗不敏感，造成晚期转移后的去势抵抗性前列腺肿瘤至今仍是不治之症。

　　因此，这些研究进一步的阐释了去势抵抗性前列腺癌对二代雄激素受体靶向抑制剂的抗性分子机理可能为治疗这种不治之症提供崭新的思路，为新的联合疗法提供理论支持，从而改善癌症病人的治疗效果和预后。

　　恩杂鲁胺Xtandi是雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体结合，并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。其代谢产物，N-去甲基恩杂鲁胺。该药直接靶向雄激素受体(AR)，并在AR信号传导途经的三个关键步骤中发挥作用。

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