安杂鲁胺(恩杂鲁胺)在我国上市了吗？

　　据医生China了解晚期前列腺癌患者在接受内分泌治疗之后，最后都会进展为去势抵抗性前列腺癌(CPRC)。除了大众熟悉的阿比特龙外，恩杂鲁胺(enzalutamide)是第二个FDA批准治疗CRPC的口服药物，效果很好。

　　ENZAMET是一项国际随机性的III期临床试验，也是首次报道恩杂鲁胺联合睾酮抑制(同时接受多西他赛治疗)OS数据的III期临床研究。研究结果显示“在经恩杂鲁胺和睾酮抑制治疗后的转移性激素敏感性前列腺癌患者中，3年后存活率达80%，而经标准抑制剂治疗的患者只有72%”。

　　恩杂鲁胺是一种新型雄激素受体拮抗剂，相关的数据显示其可显著降低转移性去势抵抗性前列腺癌的进展和死亡风险。该药已被美国FDA批准用于前列腺癌的一线治疗(商品名：Xtandi);恩杂鲁胺的服用方法是每天只需要服用一次，一次160mg，也就是4粒，伴水口服。患者服用恩杂鲁胺期间可能出现的不练反应包括乏力/疲劳，背痛，食欲降低，便秘，关节痛，腹泻，热潮红。

　　虽尚未在我国大陆地区上市，但国内众多药企对仿制它颇感兴趣。涵盖安杂鲁胺具体化合物的涉案专利由加利福尼亚大学董事会于2006年3月29日提出申请，并于2012年4月18日在中国获得授权。

　　这项专利共包含9项授权权利要求，其中权利要求1以马库什通式保护二芳基乙内酰脲一大类化合物;权利要求2~4分别保护三个具体二芳基乙内酰脲化合物，其中权利要求3的RD162’即为恩杂鲁胺;权利要求5~9分别保护前述化合物的药物组合物及用途。

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