关于安杂鲁胺(恩杂鲁胺)的药物相互作用

　　据医生China了解恩杂鲁胺是一种有效的口服雄激素受体抑制剂，可改善化疗前后转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者的生存率。比卡鲁胺是一种非甾体类抗雄激素药，广泛用于治疗非转移性或转移性CRPC的男性。在这项针对CRPC的男性的随机，双盲，II期研究中比较了这些药物的有效性和安全性。共有396名患有非转移性(n=139)或转移性(n=257)CRPC的男性被随机分配到每天160mg的恩杂鲁胺(n=198)或每天50mg的比卡鲁胺(n=198)。两组均继续进行雄激素剥夺治疗。主要终点是无进展生存期(PFS)。

　　恩杂鲁胺(安杂鲁胺)适用于患有 mCRPC 的患者。自 2018 年 7 月以来，它已被批准用于非转移性 CRPC 患者。它通过作用于雄激素受体(AR)信号传导的多个步骤而发挥作用。它竞争性地抑制雄激素与 AR 的结合，抑制 AR 核转位，并抑制 AR 与 DNA 的相互作用。口服给药后，每天 160 mg，1 小时后达到 Cmax。恩杂鲁胺与血浆蛋白结合的比例为 97% 至 98%，主要是白蛋白。N-去甲基恩杂鲁胺与血浆蛋白结合 95%。

　　恩杂鲁胺是 CYP3A4 的强诱导物，CYP2C9 和 CYP2C19 的中度诱导物，通过这些途径代谢的药物显示出较低的血浆水平。研究显示，当与恩杂鲁胺同时服用时，咪唑安定(CYP3A4 底物)、奥美拉唑(CYP2C19 底物)和 S-华法林(CYP2C9 底物)等药物在血浆中的暴露率明显减少。金丝桃草中的自然成分降低恩杂鲁胺的暴露，应避免同时服用。

　　恩杂鲁胺与治疗指数狭窄并被 CYP3A4 代谢的药物(如：阿芬太尼、环孢菌素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼定、西罗莫司和他克莫司)，CYP2C9(如：苯妥英那/华法林)或 CYP2C19(如：美芬妥因、氯吡格雷)应避免共同给药。若无法避免与华法林等共同给药，则需要进行额外的国际标准化比率(INR)监测患者血凝变化情况。

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