伊曲茶碱的作用机制是什么?
伊曲茶碱Nourianz(istradefylline)是一个附加的药物来治疗帕金森氏症。
由Kyowa Hakko Kirin Pharma开发和销售的口服疗法已获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准,用于治疗接受卡比多巴/左旋多巴治疗方案的帕金森氏病患者。
帕金森氏病是一种神经退行性疾病,其特征是活动能力和协调能力丧失,还有其他症状。尽管尚不清楚其确切病因,但该病是由对大脑神经细胞的逐步损伤引起的。这些神经元的丢失导致产生的重要神经递质(在脑细胞之间发信号的分子)数量减少。特别是在帕金森氏症患者中发现多巴胺含量低,这种减少被认为是造成该疾病的运动症状的部分原因 。
帕金森氏症的主要治疗方法是卡比多巴/左旋多巴的组合。左旋多巴可以在大脑中代谢形成多巴胺,而卡比多巴则抑制分解多巴胺的酶。该组合可增加大脑中的多巴胺水平。但是许多患者,特别是随着疾病的进展,经历了发作-在药物剂量之间的时间,随着多巴胺水平的下降,症状恢复。
Nourianz中的活性成分异羟脯氨酸是一种小分子,可与脑细胞上称为腺苷A2A受体的受体结合。通过与该受体结合并阻断该受体,异麦芽酚碱可增加神经递质的释放,该递质称为γ氨基丁酸(GABA),其参与控制运动的神经信号传导。
通过增加大脑产生的GABA的量,异棕榈酸可减轻使用卡比多巴/左旋多巴的人的发作。
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