两种罗替戈汀在中国健康人群中的耐受性如何？

　　罗替戈汀透皮贴剂的药代动力学(PK) 特征在帕金森氏病(PD)的白种人患者中得到了很好的表征，但在中国受试者中却没有。

一项实验研究了健康中国受试者(SP0913; NCT01675024)中罗替戈汀透皮贴剂(2 mg / 24小时和4 mg / 24小时冷链PR2.1.1制剂)的PK变量，安全性和耐受性。第二项研究(PD0011; NCT02070796)评估了健康中国男性中罗替戈汀冷链制剂(PR2.1.1)和室温稳定(PR2.2.1)制剂的相对生物利用度。

　　在SP0913的治疗期1中，受试者在第1天接受了2 mg / 24小时的罗替戈汀单次应用，然后进行了冲洗期(第2-6天)。治疗期2(第6-14天)涉及多次服用罗替戈汀2 mg / 24小时(第7-9天)，然后多次服用罗替戈汀4 mg / 24小时(第10-12天)，每次贴药24小时。在PD0011中，受试者在交叉设计中分别接受单剂量(2 mg / 24小时)的每种罗替戈汀制剂(PR2.2.1和PR2.1.1)，共24小时。在预定的时间点采集血样以确定罗替戈汀血浆浓度。通过不良事件监测评估安全性和耐受性。

　　研究入选了二十四名健康的中国受试者(男12例，女12例)并完成了SP0913。剂量后约8小时(多剂量)至16小时(单剂量)开始，未结合和总罗替戈汀的几何平均血浆浓度增加至平稳期。对于未结合的和总的罗替戈汀，没有观察到特征性的T max。当单独使用罗替戈汀2 mg / 24小时时，未缀合和总罗替戈汀的相应几何平均值C max，C max，ss，从零到最后一个可分析的浓度的AUC以及AUC 0-24，ss值相似剂量或多剂量方案。在多剂量期间，几何平均值C max，ss和AUC 0-24，ss罗替戈汀4 mg / 24小时的未结合和总罗替戈汀的剂量比罗替戈汀2 mg / 24小时的约高2倍。50名中国男性受试者中有47名完成了PD0011。罗替戈汀室温稳定制剂的主要PK参数与冷链制剂高度可比。

　　常见的不良事件包括应用部位瘙痒，恶心，头晕和便秘(仅适用于SP0913)，其他安全措施无临床重大改变。

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