恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是如何发挥作用的？

　　据医生China了解恩杂鲁胺(Enzalutamide)最早于2011年8月由Medivation和安斯泰来在我国提交新药临床申请(IND);2018年4月，首次递交新药上市申请(NDA)。在2018年10月，被CDE要求发补过一次。Enzalutamide最早由Medivation和Astellas联合开发，是一款雄激素受体抑制剂;2012年8月，首次在美国获批上市，商品名为Xtandi。

　　目前恩杂鲁胺获批的适应症：转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)，160 mg (4 粒*40 mg胶囊)口服每日一次。2016年8月，辉瑞公布以140亿美元的高价收购Medivation，2018年全球销售额为36.24亿美元。目前转移性去势抵抗性前列腺癌患者的治疗选择有限，恩杂鲁胺的出现，让我们以优质的治疗方案满足临床需求。

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体信号传导抑制剂，直接靶向雄激素受体(AR)，并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用：(1)抑制雄激素结合——雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活;(2)防止核移位——AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤;(3)削弱DNA结合——AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要。

　　恩杂鲁胺服用时间比较灵活，对是否空腹没有要求，每日同一时间用药即可。如果用药期间出现漏服应立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。恩杂鲁胺还有一个非常显着的优势，就是服用非常方便。更重要是的，恩杂鲁胺使用前无需进行进行基因检测，也就是说，只要确诊为去势抵抗型前列腺癌，即可服用恩杂鲁胺。

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