恩杂鲁胺既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌

　　据医生China了解安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺在我国获批上市，可以用来治疗转移性激素敏感性前列腺癌。作为前列腺癌大品种之一，恩杂鲁胺此次在中国的获批比美国晚了7年多时间。恩杂鲁胺是安斯泰来和Medivation共同开发的一款雄激素受体抑制剂，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺最初于2012年8月获得FDA批准，可以治疗晚期去势抵抗前列腺癌，商品名为Xtandi。2016年8月，辉瑞以140亿美元的价格收购Medivation将这款药物收入囊下。

　　恩杂鲁胺是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。2018/4/16，安斯泰来/辉瑞在中国递交恩杂鲁胺软胶囊上市申请，2018/6/13，该上市申请被CDE纳入优先审评。前列腺癌是全球男性第2大常见的肿瘤类型，大约有1/9的男性在其一生中会被诊断为前列腺癌，2018年全球大约有130万例新确诊患者。美国2019年预计将会有17.465万例患者被确诊为前列腺癌。在中国，前列腺癌是男性最常见的泌尿生殖系统癌症，发病率大约为9.8/10万人。

　　根据医药数据库，恩杂鲁胺化合物专利预计2026年到期。2018年11月，复星医药旗下子公司星泰医药成功挑战了恩杂鲁胺“二芳基乙内酰脲化合物”发明专利(第ZL200680025545.1号)，为国内其他有意向申报恩杂鲁胺仿制的企业排除了该专利壁垒。到目前为止，医药数据库显示，国内申报恩杂鲁胺的厂家已达到7家，包括正大天晴、豪森、科伦药业等。2018年，Xtandi全球销售额为36.24亿美元。

　　专家分析：GREB1通过一种新的机制增加了AR的活性：首先结合AR并通过募集AR共激活因子促进其活性;并且还提高了AR与DNA结合的效率，这进一步增强了AR活性。重要的是，研究小组发现，将AR表达水平高的GREB1细胞抑制到低表达的状态，可提高恩杂鲁胺治疗的有效性。

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