恩杂鲁胺和阿比特龙是否会被阿帕鲁胺取代？

　　据医生China了解前列腺癌是一种男性雄激素依赖型的肿瘤，雄激素会刺激前列腺癌细胞的生长，诱使疾病进展。转移性前列腺癌患者常用药物去势治疗(ADT)，最初应答率能达80%-90%，但几乎所有患者都会在去势治疗后最终进展为转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。第二代抗雄激素药物Zytiga(阿比特龙)和Xtandi(恩杂鲁胺)分别于2011和2012年被FDA批准上市，前者通过抑制CYP17而减少雄激素的生物合成，后者可以阻止雄激素受体转运至细胞核。

　　转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)是改善前列腺癌患者临床结局的最大瓶颈。随着对该类患者的疾病发展模式及相关分子表型的深入研究，自2010年起，包括sipulecel-T、cabazitaxel、abiraterone(阿比特龙)、enzalutamide(恩杂鲁胺)及radium-223在内的多种不同分子机制的新药相继问世，使mCRPC患者的临床治疗前景得到了较大的改观。

　　强生通过两个第二代抗雄激素药物(阿比特龙和阿帕鲁胺)占据转移性前列腺癌市场霸主地位。2018年是阿比特龙忧喜半掺的一年，一方面其美国专利保护过期，另一方面联合ADT+强的松被扩大批准用于转移风险较高的人群，尽管有转移高风险的人群不大，但是试验显示持续用药时间超过30个月，也许可以缓解一下仿制药上市对销量的冲击。

　　强生2013年从Aragon制药买来的阿帕鲁胺是FDA首个批准的用于非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物。在此之前，ADT治疗后前列腺特异性抗原(PSA)升高但无转移的CRPC患者无标准治疗选择。今年阿帕鲁胺又经肿瘤实时审评计划被FDA批准与ADT联用治疗转移性去势敏感性前列腺癌，会成为后阿比特龙时代的主力军。

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