阿比特龙(ABIRATERONE)是如何发挥作用的？

　　据医生China了解阿比特龙(Abiraterone)是一种雄激素生物合成抑制剂，临床主要用于治疗前列腺癌。在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。CYP17催化两个顺序反应：通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮[pregnenolone]和孕酮[progesterone]转化为其17α-羟基衍生物。

　　随后分别形成脱氢表雄(甾)酮dehydroepiandrosterone，DHEA和通过C17，20裂解酶活性雄烯二酮androstenedione。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。通过阿比特龙CYP17的抑制作用也可导致通过肾上腺增加盐皮质激素生成。雄激素敏感前列腺癌对治疗反应减低雄激素水平。

　　去雄激素治疗，例如用促性腺激素释放激素激动剂[GnRH激动剂s]或睾丸切除术治疗，减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。在安慰剂-对照3期临床试验中阿比特龙减低患者血清睾丸酮和其它雄激素。不需要监测ZYTIGA对血清睾丸酮水平的影响。可观察血清前列腺特异性抗原(PSA)水平的变化但在个体患者中没有证实与临床效益相关。

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