卡博替尼（XL184）已获批治疗多项癌症

　　据本站了解，卡博替尼(cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的一种多靶点激酶抑制剂，江湖俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，已知靶点包括：MET、RET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、KIT 、AXL、FLT-3、TIE-2 、TRKB等。

　　2012年，FDA批准卡博替尼用于治疗甲状腺髓样癌。2016年4月，FDA批准卡博替尼用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期晚期肾癌(RCC)患者。2017年12月，FDA批准卡博替尼扩大适应症，用于晚期肾癌一线治疗。2018年胃肠癌研讨会期间，研究人员首次报道了CELESTIAL试验的结果。与安慰剂相比，使用卡博替尼治疗的总生存期(OS)提高了2.2个月。

　　与安慰剂(3%)相比，卡博替尼(16%)组有较多患者由于治疗相关不良事件(AEs)而终止治疗。最常见的3/4级治疗相关不良事件(AEs)有：掌跖感觉丧失性红斑(17%vs 0%)、高血压(16%vs 2%)、天冬氨酸氨基转移酶增加(12%vs 7%)、疲劳(10%vs 4%)和腹泻(10%vs 2%)。与安慰剂组相比，卡博替尼组的5级AE发生率更高。卡博替尼组有6例患者出现5级AE，包括肝功能衰竭、食管支气管瘘、门静脉血栓、上消化道出血、肺栓塞和肝肾综合征。安慰剂组中有一名患者死于肝功能衰竭。

　　2019年1月14日，靶向抗癌药物Cabozantinib(卡博替尼，Cabometyx)获FDA批准，用于先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)、甲状腺髓样癌、肝癌和晚期肾癌患者。CELESTIAL试验的首席研究员Ghassan K. Abou-Alfa博士表明——卡博替尼可成为我们减缓疾病进展和改善治疗效果的重要新疗法，为人类健康带去福音。

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