雷鲁戈利克斯(Relugolix)的药理学

　　在作用机制方面，勒.戈利亚是一位gnrh拮抗剂。对人垂体gnrh受体表现出选择性拮抗作用, 阻断gnrh的作用。 因此, 通过抑制垂体促性腺激素 (lh和fsh) 分泌, 抑制卵巢中的性激素分泌, 如e2(雌二醇) 和黄体酮。

　　其次，人 gnrh 受体亲和力125i-lyrorytétβ盐对le goliath人gnrh 受体拮抗剂的ic 50值为0.12nmolsl, 对人gnrh受体gnrh的亲和力(ic 50值: 31nmol/3l)比(体外) 高出约260倍。

　　另外，gnrh受体拮抗活性le goliath, 在表达猴子或人 gnrh 受体的中国仓鼠卵巢细胞中, gnrh诱导的[3h]花生四烯酸释放是浓度依赖性抑制(体外)。

　　再次，下丘脑-垂体-性腺轴的影响在女性转基因小鼠中, 表达人gnrh受体(人 gnrh受体敲-小鼠) 的情况下, 通过使用勒鲁高克斯观察到卵巢和子宫重量下降。此外, 在松药后14天内观察到卵巢和子宫重量下降的恢复情况。

　　最后，rh、fsh、e2浓度抑制作用绝经后健康健康成年妇女(9例) 从3至7天的月经週期到目前的代理40毫克, 每天一次, 每天一次重複口服, lh (黄体生成激素), fsh (卵泡刺激激素), 血清e2浓度降低在1天内给药, 与安慰剂组相比一直较低。 e2中血清浓度的变化如下所示。(有关本製剂的批准用途和用量, 请参阅[使用和剂量]。

　　相关阅读推荐：《雷鲁戈利克斯Relugolix(RELUMINA Tablets 40mg)》

　　相关药物推荐：纳武单抗 达沙替尼片 氟尿嘧啶注射剂