盐酸替沃扎尼胶囊 tivozanib(Fotivda 1.340mcg hard Capsules)的作用机理

　2017年8月28日，欧盟委员会批准EUSA制药公司的tivozanib(Fotivda)用于晚期肾细胞癌(RCC)成年患者的一线治疗,以及先前接受过细胞因子一线治疗后疾病仍进展且未使用血管内皮生长因子受体(VEGFR)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白通路抑制剂治疗的晚期RCC患者。

　　它的主要作用机理是：Tivozanib有效和选择性地阻断所有3种血管内皮生长因子受体(VEGFR)，并已显示在体​​外阻断各种VEGF诱导的生化和生物学反应，包括VEGF配体诱导的所有3种VEGFR 1、2和3的磷酸化，以及人内皮细胞的增殖。第二个最受抑制的激酶是c-kit，与VEGFR 1、2和3相比，对Tivozanib抑制的敏感性低8倍。VEGF是一种有效的促有丝分裂因子，在肿瘤组织的血管生成和血管通透性中起着核心作用。通过阻断VEGF诱导的VEGFR激活，替沃扎尼抑制了肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，从而导致体内肿瘤的生长受到抑制。

　　Tivozanib的官方推荐剂量为：每天1340微克，连续21天，然后是7天的休息时间，包括一个完整的4周治疗周期。该治疗方案应继续进行，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。每天最多只能服用一剂Fotivda在错过剂量的情况下，一定不能服用替代剂量来弥补被遗忘的剂量。下一个剂量应该在下一个预定的时间服用。

　　本品为一种口服的、一日1次的强效和高选择性血管内皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(VEGFR-TKI)。Fotivda应该由具有抗癌治疗经验的医生进行监督。

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