瘤可维(leucovorin)的药效学特性

  被称为“柠檬水生长因子”的瘤可维在1948年被发现是柠檬亮绿隐球菌所需的生长因子。

  它具有未知的结构,但被发现是叶酸的衍生物,必须先在肝脏中代谢才能支持柠檬酸乳杆菌的生长。肝细胞在培养物中合成柠檬酸因子最终是在适当浓度的抗坏血酸存在下由蝶酰谷氨酸完成的。

  从药效学来看:瘤可维为叶酸的活性形式,在体内不需叶酸还原酶的作用而直接显效,药理作用同叶酸。由于瘤可维不会被二氢叶酸还原酶抑制剂所阻滞,临床上可用于抗叶酸药物,如大剂量甲氨蝶呤(MTX)治疗后的解救。

  从药动学来看:瘤可维口服易于吸收。血清还原叶酸达峰时间为:口服1.72±0.8小时,肌内注射0.71±0.09小时。无论何种给药途径,药物作用的持续时间均为3-6小时。肌内注射时血清还原叶酸半衰期为3.5小时。本药经肝脏和肠粘膜作用后代谢为5-甲基四氢叶酸,且口服代谢较肌内注射快而充分。80%-90%的代谢产物经肾脏排出,5%-8%随粪便排出。

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