雷替曲塞(Raltitrexed)的工作机制
自1998年以来雷替曲塞常用于大肠癌的治疗，也可能用于恶性间皮瘤的治疗。雷替曲塞(Raltitrexed)是用于癌症化疗的抗代谢药物。它是胸苷酸合酶的抑制剂。
雷替曲塞(Raltitrexed)在化学上类似于叶酸，属于化学疗法类药物，称为叶酸抗代谢物，可抑制三种以叶酸及其衍生物为底物的酶中的一种或多种：DHFR，GARFT和胸苷酸合酶。聚谷氨酰化后，雷替曲塞具有完全活性，从而可以使药物保留在细胞中。
通过抑制胸苷酸合酶(TS)，从而形成嘧啶前体核苷酸，雷替曲塞可以阻止DNA和RNA的形成，这是正常细胞和癌细胞的生长和存活所必需的。
在培养中抑制L1210细胞生长IC50=9nM，雷替曲塞是使用中最强的抗代谢物之一。
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