雷替曲塞(Raltitrexed)目前的临床状况

　　雷替曲塞(Raltitrexed)单一疗法是在晚期大肠癌(CRC)的一线治疗中方便地替代5-氟尿嘧啶(5-FU)的药物，并且在多种晚期实体瘤中具有单药活性。

　　在许多领域仍采用标准输注和5-FU–LV输注方案，但是目前晚期CRC的标准治疗方法通常是将5-FU–LV与奥沙利铂或伊立替康联合使用。然而，在某些5-FU治疗方案中，毒性仍然是有问题的，并且在单药治疗和联合治疗中需要替代药物。

　　雷替曲塞和5-FU均为胸苷酸合酶抑制剂，但是雷替曲塞具有特定的作用方式和不同于5-FU的毒性。雷替曲塞的作用机理也与奥沙利铂，伊立替康和其他已联合使用的药物完全不同。这些性质以及临床前数据表明，将雷替曲塞与5-FU，其他化疗药物或放疗组合使用，可能会改善包括晚期CRC在内的多种晚期实体瘤的治疗方法。

　　在1000多例晚期CRC患者的试验中，雷替曲赛的耐受性也得到了明确定义。如果与其他细胞毒剂(例如5-FU)一样，适当使用它具有可接受的和可控的毒性，但它与全身，胃肠道和血液学副作用有关。与5-FU-LV推注方案相比，雷替曲塞引起的严重白细胞减少症和粘膜炎的发生率显着降低。尽管雷替曲塞与肝转氨酶严重升高的发生率相比5-FU-LV推注方案具有统计学上的显着更高的发生率，但是当与疾病进展无关时，这种改变通常是无症状的并且是自我限制的。另外，与5-FU方案相比，在使用雷替曲塞(Raltitrexed)治疗期间腹泻的发生率也有所降低。

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