地西泮的作用机理是怎样的？

　　苯二氮卓类药物（如地西泮）是GABA A型受体(GABA A)的正变构调节剂。GABA A受体是由GABA激活的配体门控氯离子选择性离子通道，GABA是大脑中的主要抑制性神经递质。

　　苯二氮卓与该受体复合物的结合促进了GABA的结合，这反过来又增加了氯离子跨神经元细胞膜的总传导。这种增加的氯离子流入使神经元的膜电位超极化。结果，静息电势和阈值电势之间的差异增大，并且点火的可能性较小，减少了中枢神经系统中的皮质和边缘系统的唤醒。

　　GABA A受体是由五个亚基组成的异聚体，最常见的是两个αs，两个βs和一个γ(α2β2γ)。对于每个亚基，存在许多亚型(α1–6，β1–3和γ1–3)。包含α1亚基的GABA A受体介导镇静剂，顺行性记忆删除以及部分地西epa的抗惊厥作用。含有α2的GABA A受体介导抗焦虑作用，并在很大程度上缓解了肌无力。包含α3和α5的GABA A受体也有助于苯二氮卓类药物的肌松作用，而包含α5亚基的GABA A受体可调节苯二氮卓类药物的时空记忆效应。地西泮不是靶向这些GABA A受体的唯一药物，氟马西尼等药物也与GABA A结合以诱导其作用。

　　地西泮似乎作用于边缘系统，丘脑和下丘脑区域，诱导抗焦虑作用。包括地西泮在内的苯二氮卓类药物会增加大脑皮质的抑制过程。

　　地西泮和其他苯二氮卓的抗惊厥性质可能部分或全部是由于与电压依赖性钠通道而非苯二氮卓receptor受体结合所致。持续重复射击似乎受到苯二氮卓类药物减慢失活钠通道恢复速度的影响。

　　地西泮的肌肉松弛特性是通过抑制脊髓中的多突触途径产生的。

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