雷替曲塞(Raltitrexed)-伊立替康组合

　　作为一种抑制细胞分裂的DNA拓扑异构酶I抑制剂，伊立替康被批准作为治疗5-FU难治性CRC的单一药物。此外，与5-FU-LV相比，在5-FU-LV中添加伊立替康作为转移性CRC的一线治疗显着提高了中位生存期。体外研究表明，短期暴露于SN38(伊立替康的活性代谢物)和随后的雷替曲塞（raltitrexed） 。

　　然而，据观察，反向序列，更长的暴露时间或共同暴露具有拮抗作用，这导致了这样的假设：即雷替曲塞降低了DNA的合成速率。反过来，这降低了拓扑异构酶I–SN38可裂解复合物转化为DNA链断裂的速率。

　　一项I期研究表明，雷替曲塞和伊立替康的联合用药对5-FU预处理的晚期胃肠道癌患者具有活性，且毒性可控。在30位可评估患者中，有6位(20%)有部分反应。推荐剂量为伊立替康350 mg / m 2(输注30分钟)，然后在30分钟后以雷替曲塞（raltitrexed） 3 mg / m 2(输注15分钟)，每3周一次。DLT是嗜睡和腹泻。

　　目前正在进行进一步的第一阶段研究，以确定雷替曲塞，伊立替康和5-FU三联组合的推荐剂量(加拿大马鲁恩)。

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