阿西替尼可以治疗什么病症呢？
阿西替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿西替尼至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg BID 开始增加剂量时，可将阿西替尼剂量增加至7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg BID,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿西替尼给药，或降低阿西替尼剂量。如果需要从5mg BID 开始减量，则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg BID。
合用CYP3A4/5 强效抑制剂：应避免合用CYP3A4/5 强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。建议选择无CYP3A4/5 抑制潜能或有CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。尽管尚未在接受CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行阿西替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5 强效抑制剂合用，建议将阿西替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿西替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC 范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用，应将阿西替尼剂量恢复至(当经过3-5 个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量。
尽管尚未在接受强效CYP3A4/5 诱导剂的患者中研究阿西替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用，建议逐渐增加阿西替尼的剂量。据报道，大剂量强效CYP3A4/5 诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。如果阿西替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿西替尼治疗，和/或降低阿西替尼的剂量。如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿西替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5 诱导剂给药前使用的剂量,合用强效CYP3A4/5 诱导剂阿西替尼与强效CYP3A4/5 诱导剂合用可能降低阿西替尼的血浆浓度。建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物作为替代的合用药物。
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