痛风药物- 别嘌呤醇的研究进展

       痛风是由高尿酸血症和关节周围的尿酸盐（MSU）晶体沉积引起的病症。本文综述了用于痛风治疗的相关药物，包括已经在临床上应用的传统药物、正处于临床研究阶段的新药，以及临床前研究阶段的新化合物。

       在肾脏中，尿酸转运蛋白能够调控尿酸盐的重吸收与分泌，从而调节尿酸盐的排泄。尿酸转运蛋白功能障碍会破坏人体内血尿酸的稳态，导致高尿酸血症。尿酸是嘌呤代谢的最终产物，黄嘌呤氧化酶（Xanthine oxidase，XO）是负责尿酸形成的主要酶复合物，它在尿酸合成的生化过程中催化为次黄嘌呤到黄嘌呤和黄嘌呤到尿酸的最后两次转化。

       痛风是有疼痛的致残性急性发作特征的炎症性关节炎。它是由高尿酸血症和关节周围的尿酸盐（Monosodium urate，MSU）晶体沉积引起的症状，高尿酸血症是痛风的主要病因。研究表明，高尿酸血症与尿酸盐转运蛋白的表达和功能改变有关。尿酸转运蛋白分为两类：尿酸盐重吸收转运蛋白、尿酸分泌转运蛋白。

       别嘌呤醇是一种嘌呤类似物，是黄嘌呤氧化酶的非特异性竞争性抑制剂，是最常用的降尿酸疗法。别嘌呤醇的主要活性代谢产物是羟嘌呤醇（Oxypurinol，结构见图2），在肾脏中排泄并部分再吸收；它与别嘌呤醇具有相同的作用机制，但是有着更长的血浆半衰期。别嘌呤醇被认为是有着良好总体耐受性的安全药物；尽管如此，在极少数情况下，它也可能会引起过敏反应，有时甚至是致命的。

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