布加替尼概述?

  布加替尼,又叫布吉他滨,布格替尼,硏发代号:AP26113,由日本武田制药的子公司 Ariad研发,是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。

2017年,布加替尼获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。 布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体內试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。 布加替尼不仅对790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代 EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者,服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答,艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布加替尼脑部应答率高达67%,脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。 读阅推荐：《孤儿药伊布替尼是胃癌患者的新选择吗？》