布加替尼的原理是什么?
布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的AK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
适用于ALK阳性的非小细胞肺癌,临床中用于吃克唑替尼疾病进展或不耐受患者的治疗。布加替尼的另一靶点为EGFR,用于应对奥希替尼耐药后出现 EGFR C797S突变。
在前7天以90毫克的剂量口服,如果耐受,没有严重的副作用,7天后剂量增加到180毫克,每天一次。如果不能耐受每天90毫克的布加替尼,可减量至60毫克,若还是无法耐受,应停药。布加替尼应在每天的同一时间整片吞服,不要压碎和咀嚼,与食物同服或不同服都是可以的。
布加替尼的常见副作用包括:恶心,腹泻,疲劳,咳嗽,头痛,呕吐,便秘等。
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