布加替尼给药方案临床数据的研究

  由于布加替尼是ALK蛋白的抑制剂，其基因在4%-7%的NSCLC患者中被改变。其中美国食品和药物管理局(FDA)首次批准该药治疗NSCLC患者，尽管用克唑替尼治疗是一种常态，但使用它后会发现肿瘤有ALK改变并且癌症已经发展。 间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排是非小细胞肺癌(NSCLC)的致癌驱动要素。布加替尼(brigatinib)是一种研究性的ALK抑制剂，对抗克唑替尼和其他ALK抑制剂的ALK突变体具有强大的临床前活性。我们旨在评估晚后期癌症，尤其是ALK重排的NSCLC患病者中布加替尼的给药方案。 方式：符合条件的患病者至少18岁，患有晚后期癌症，包括经ALK重排的NSCLC,以及对现有治疗方法无能为力或尚无医治方式的疾病。在该试验的初始剂量递增程度1中，患病者接受口服布加替尼(brigatinib)的每天总剂量为30-300 毫克(根据标准的3 + 3设计)。第一程度的主要终点是建立推荐的第二程度剂量。在第二程度的扩展程度，我们评估了三种口服每天一次的布加替尼(brigatinib)的给药方案：90 毫克，180 毫克和180 毫克，以及90 毫克的7天导入;一名患病者每日两次接受90mg. 71例接受过克唑替尼(crizotinib)医治的ALK重排NSCLC患病者中有51例有客观反应。所有8名初次克唑替尼(crizotinib)的ALK重排NSCLC患病者均具有确定的客观应答。队列5中的六名患病者中有三名具有颅内反应。在所有剂量下，常见的3-4级医治出现的不良(系统自动过滤词)是脂肪酶浓度上升，呼吸困难和高血压。至少有5%的患病者报告了严重的医治急救不良(系统自动过滤词)(不包括肿瘤进展)，包括呼吸困难，肺炎和缺氧。16例(12%)患病者在医治时间段或最后一次使用布加替尼(brigatinib)的31天内去世。 布加替尼(brigatinib)是一个二代ALK抑制剂，2017年经美国食品药品监督管理批准面市，说明书中，布加替尼(brigatinib)的给药方案是起始剂量为90毫克，每天一次，吃一周后，如果患病者可耐受，将剂量调整为180毫克，每天一次。那布加替尼(brigatinib)好多钱一瓶?布加替尼(brigatinib)专利药的销售价格是非常贵的，一瓶要好几万，而且中国没面市。相比之下，布加替尼(brigatinib)仿制药物更具性价比。