对于甲状腺髓样癌和肾癌中,卡博替尼的治疗效果如何?
卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
甲状腺髓样癌(MTC)是一种起源于甲状腺C细胞中的恶性肿瘤,主要病因为RET原癌基因突变。MTC是一种罕见肿瘤,约占所有甲状腺癌病例的3-12%,能扩散至肺部或骨骼。
根据发表在临床肿瘤学杂志上的 II期数据,卡博替尼(Cabometyx)在使用VEGFR靶向治疗的放射性碘(RAI)难治性分化型甲状腺癌(DTC)患者中表现出持久的活性。
国际甲状腺肿瘤组试验的结果显示,参加本研究的25名患者中有10名(40%)有确诊的部分反应(PR),13名(52%)患有稳定的疾病作为最佳反应,包括2名患者。未经证实的公关。由于缺乏成像研究,两名患者无法评估。
美国FDA已批准了卡博替尼(cabozantinib)治疗晚期肾细胞癌(RCC)扩大适应症的申请,晚期肾细胞癌患者有了一线治疗的新选择。
卡博替尼是一种口服给药的小分子广谱激酶抑制剂,能够有效地抑制多个受体靶点。这些受体均参与到了肿瘤的血管生成、侵入、转移和耐药等一系列进程。
卡博替尼是新一代的以抗血管生成为主要机制的多激酶抑制剂,类似还有阿西替尼、瑞戈非尼等,都可以在肾癌、肝癌等肿瘤既往抗VEGFR-TKI耐药后仍能发挥一定的疗效,一般推测可能是既往抗VEGFR-TKI耐药机制以c-MET扩增、相关通路激活为主,不过这些新一代的多激酶抑制剂较既往上市的同类产品来说,极低的IC50也是不容忽视的因素。
不过,无论其具体机理如何,这些新近上市的药物都可以在既往同类药物耐药后仍能在末线治疗中发挥临床疗效,这点我们可以从既往的肾癌、肝癌及本次发表的研究中得到确定的结果。
在临床实践中,拥有较好体力状态且较强治疗意愿的末线患者十分常见,这些新近上市的药物可以为临床上难治的患者的治疗提供选择,也许才是这个纳入25名患者的小样本研究的启示之一。
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