克唑替尼—第一个上市的ALK阳性小分子酪氨酸酶抑制剂

  克唑替尼可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。2013年1月22日，克唑替尼在中国获批上市，用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。 克唑替尼是第一个上市的ALK阳性小分子酪氨酸酶抑制剂，适应症为针对ALK阳性的晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。它的作用靶点除了ALK以外，还针对ROS1以及MET。克唑替尼是肺癌靶向药物，已经在多个国家或地区上市。 其中在Profile1014研究中，对以往未受过任何治疗的非小细胞肺癌患者的治疗效果进行研究。172名患者服用克唑替尼的中位无进展生存期为10.9个月，客观缓解率为74%;171名患者接受培美曲塞加铂(顺铂或卡铂)治疗后的中位无进展生存期为7个月，客观缓解率为45%。 对于既往接受过化疗的ALK阳性患者。ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%，其中不吸烟的年轻腺癌患者居多(不抽烟真的很重要!)。这个基因突变通常与EGFR或KRAS突变相排斥。使用克唑替尼治疗ALK阳性的晚期NSCLC患者，其治疗客观缓解率(ORR)达60%，无进展生存期(PFS)延长达8个月-10个月，患者的总生存期(OS)均显著延长，基于以上临床研究，克唑替尼已成为ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗药物。 相关阅读推荐：《克唑替尼服用的最佳剂量是多少？》