阿法替尼出现耐药?
马来酸阿法替尼,阿法替尼是新一代的治疗肺癌的EGFR抑制剂,跟第一代EGFR-TKI一样属于口服小分子酪氨酸激酶(TKI),阿法替尼是第一个不可逆的ErbB家族阻滞剂,对EGFR,Her2,ErbB3,ErbB4这一整个家族都能起到作用。
以EGFR第二代靶向治疗药物阿法替尼为药物特色,其疗效优于传统化疗,显著延长EGRF突变NSCLC患者的生存时间,提高生存质量。
阿法替尼为首个第二代、不可逆EGFR TKI靶向药物,能与EGFR不可逆结合,从而达到关闭细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的,直接关闭了控制肿瘤细胞生长的信号通路、阻止肿瘤继续恶化。大幅度延长患者的无进展生存期,目前已在70多个国家被批准用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者,并在多个国家成为了EGFR靶向药物的首选,
阿法替尼会出现耐药吗?如何判断?
但是众所周知,无论是什么靶向药,在服用一段时间后,最终都会进入耐药期,阿法替尼也无法例外。判断阿法替尼耐药最好的方法是定期去医院复查,通过肿瘤标志物和CT片子判断靶向药是否耐药,及时更换治疗策略,以免耽误病情。
首先我们要知道阿法替尼产生耐药性的原因,阿法替尼(印度阿法替尼仿制版)的耐药机制可包括:①出现耐药突变,如T790M突变(约占50%)。对策:出现T790M耐药突变的患者可选择使用奥希替尼(泰瑞沙9291、印度奥希替尼)进行下一步治疗。相关研究表明,一线阿法替尼进展后的患者后续使用奥希替尼,带来了长生存的获益。
研究结果,在一线阿法替尼治疗后再使用奥希替尼的中位治疗时间为27.6个月。②MET基因扩增。对策:可尝试使用克唑替尼(印度克唑替尼)进行下一步治疗。③非小细胞肺癌向小细胞肺癌转化。对策:小细胞肺癌对放疗、化疗等治疗方式相对更加敏感,患者可将治疗方向转变至小细胞肺癌肺癌,尝试使用放、化疗控制。
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