阿法替尼是什么？怎么吃？

阿法替尼是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。适用于以下患者治疗:具有表皮生长因子受体基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗;含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌。

阿法替尼与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的,所以阿法替尼相比一代药的效果更强,但是就是因为效果更强,所以副作用也更大,而且阿法替尼对ErbB4的信号通路也有抑制作用,主要针对的是HER2突变,但也能治疗T790M突变,属于第二代靶向药。阿法替尼于2013年7月12日获美国食品及药物管理局核准上市,作为新型一线治疗药物,阿法替尼应用于通过经FDA批准的检测方法检出存在表皮生长因子受体外显子19缺失突变或外显子21替代突变的转移性非小细胞肺癌患者。欧盟药物管理机构亦于2013年7月25日核准阿法替尼用于医治因表皮生长因子受体突变的非小细胞肺癌患者。 开始治疗前,须选择一个经过良好验证、完善的检测方法,来评估患者EGFR基因突变状态,以避免假阴性或假阳性结果。本品的推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。 本品不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用,高脂肪餐相对于空腹条件下有效利用率降低40%左右。口服给药后浓度达最高峰值时间2-5小时。如服用抗腹泻药物或皮肤反应严重需要遵循医嘱适当减量调整。肾功能障碍者可以按30亳克服用,每日一次。 相关阅读推荐：《对于腹泻跟口腔溃疡，阿法替尼的处理方法》