与第一代靶药相比阿法替尼有什么特点？

第一,它和EGFR蛋白是不可逆结合,一旦和突变蛋白结合就很牢固了。比如说,药物与突变蛋白的结合就像钥匙与锁孔的结合,一代药物之所以可以起效,就是因为可以有效占据这个锁孔。然而,一代药物的结合力不强,容易发生脱落,而二代药物与突变蛋白的结合力比较强大,成为把不会轻易脱落的钥匙,牢牢结合,理论上可能有更好和更加持久的抑制效果。

第二,除了EGFR蛋白,它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白,因而可以对付EGFR以外的其他突变,也就是说一把钥匙可以插入多个锁孔,也可能延缓部分患者耐药问题。 最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、甲沟炎、头晕、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能岀现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性是腹泻、高血压和皮疹 腹泻:腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给阿法替尼;大疱和剥脱性皮肤疾病:阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱,起泡,和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。 对严重和延长皮肤反应不给阿法替尼;间质性肺病:在15%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给阿法替尼。如被诊断ID终止阿法替尼;肝毒性:在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止阿法替尼;角膜炎:在0.8%患者中发生;胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。 相关阅读推荐：《阿法替尼是什么？怎么吃？》