达拉非尼副作用

达拉非尼用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。 副作用： 首先接受曲美替尼与达拉非尼联用参加者报道的最常见副作用包括发热，畏寒，疲倦，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿(手和足肿胀)，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘和肌肉痛。 其次临床试验期间，当曲美替尼与达拉非尼联合使用发热的发生率和严重程度增加。 然后严重副作用包括出血，凝块形成，心衰，皮肤问题和眼问题。 最后达拉非尼的严重副作用之一—皮肤新鳞状细胞癌的发展—当药物与曲美替尼联合使用时减少;这与这些两个药物在靶向分子通路的作用一致。 生物活性：达拉非尼是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。 体内研究：达拉非尼(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205)，达拉非尼(口服)同样能抑制肿瘤生长。 体外研究：达拉非尼对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。达拉非尼抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。 相关阅读推荐：《达拉非尼胶囊dabrafenib2020年全球最新价格》