由于拉帕替尼，来那替尼对脑内肿瘤才具有控制能力

来那替尼是一种激酶抑制剂，用于对HER2-过度表达/扩增的成年乳腺癌患者进行辅助治疗，遵循辅助依据曲妥珠单抗治疗。 来那替尼能干扰蛋白质的激活，来那替尼中的有效成分neratinib能在干扰乳房癌细胞的HER2蛋白上靶向，从而阻止癌细胞生长。

HER2阳性乳腺癌伴脑转移的治疗方法有限。 TBCRC022研究评价了来那替尼+卡培他滨对HER2阳性乳腺癌脑转移患者的治疗效果。 对难治性HER2阳性乳腺癌脑转移来说，来那替尼+卡培他滨的颅内ORR高达49%，而拉帕替尼的颅内ORR也可达33%，这表明化疗能增强抗HER2治疗中枢作用。 TBCRC022是一项二期研究，旨在探讨用那替尼+卡培他滨治疗HER2阳性伴脑转移的乳腺癌患者的疗效。 患者被给予来那替尼240mgQd+卡培他滨750mg/m2Bid治疗14天，间隔7天。 第一个研究终点是颅内ORR。在49例患者中，包括未接受拉帕替尼治疗的患者(队列3A,n=37)和接受拉帕替尼治疗的患者(队列3B,n=12)。 在两组中，ORR分别为49%和33%，中位PFS分别为5.5个月和3.1个月，存活时间为13.3个月和15.1个月。 来那替尼治疗常见的3级毒性为腹泻(29%)，可能需要调整剂量来增加耐受性。 相关阅读推荐：《来那替尼治疗乳腺癌的效果说明书》