对于治疗HER2乳腺癌患者，来那替尼的疗效如何?

来那替尼是一种激酶抑制剂，用于对HER2-过度表达/扩增的成年乳腺癌患者进行辅助治疗，遵循辅助依据曲妥珠单抗治疗。 来那替尼能干扰蛋白质的激活，来那替尼中的有效成分neratinib能在干扰乳房癌细胞的HER2蛋白上靶向，从而阻止癌细胞生长。

但来那替尼的价值不仅仅局限于此。 HER1/HER2/HER4靶向给药，是HER2靶向给药中最广泛的一类药物。 以前的研究发现，曲妥珠单抗耐药的原因之一是HER1(EGFR)的旁路扩增导致了HER1和HER2在下游信号通路上的交叉，从而激活了HER1和HER2的肿瘤形成。 来那替尼广泛的靶向覆盖可以很好地避免这种缺陷，这也是逆转耐药性的一个原因。 其中，来那替尼主要通过抑制HER2信号途径发挥抗肿瘤作用，与其他靶药的作用相似。 但曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1均为大分子单抗，在作用过程中与HER2蛋白胞外受体发生结合。 而且，在长期服用上述药物后，肿瘤细胞也会产生抗药性，引起HER2基因的继发突变，导致HER2蛋白胞内分子量的改变，导致自发磷酸化，激活下游通路。 曲妥之类的药物对此爱莫能助，作用于胞外，是产生耐药的重要原因。 但是来那替尼完全避免了这一点，它与之结合的位置不在胞外，而在HER2细胞内，ATP与蛋白区结合，在通路下游，它们可以很好地抑制所有异常激活导致的肿瘤形成。 还存在逆转耐药性的重要原因。 相关阅读推荐：《来那替尼怎么吃?来那替尼说明书》