来那替尼和吡咯替尼之间的差异性?

来那替尼是一种激酶抑制剂，用于对HER2-过度表达/扩增的成年乳腺癌患者进行辅助治疗，遵循辅助依据曲妥珠单抗治疗。 来那替尼能干扰蛋白质的激活，来那替尼中的有效成分neratinib能在干扰乳房癌细胞的HER2蛋白上靶向，从而阻止癌细胞生长。

体外活性方面，而来那替尼和吡咯替尼的体外活性靶点均为HER1,HER2,HER4。 鼠药代动力学实验发现吡咯替尼比来那替尼吸收量增加3倍左右，且吡咯替尼的AUC值高，生物利用度高，副反应相对较低。 在动物实验中，乳腺癌和肺癌患者吡咯替尼与来那替尼抑制率相似，卵巢癌患者吡咯替尼抑制率优于来那替尼。 在HumanAUCng·h/mL的同等剂量下，吡咯替尼为400mg(去除马来酸约300mg)，来那替尼为240mg，来那替尼为823。 安全方面，来那替尼和吡咯替尼的副作用，病人一般都能耐受，不过来那替尼III级腹泻的发生率比吡咯替尼高。 相关阅读推荐：《来那替尼效果和常见副作用怎么样?》