来那替尼与曲妥珠单抗是乳腺癌治疗的靶向药物

来那替尼是一种激酶抑制剂，用于对HER2-过度表达/扩增的成年乳腺癌患者进行辅助治疗，遵循辅助依据曲妥珠单抗治疗。 来那替尼能干扰蛋白质的激活，来那替尼中的有效成分neratinib能在干扰乳房癌细胞的HER2蛋白上靶向，从而阻止癌细胞生长。

现在抗HER2的药物主要有两大类：抗体药物(以曲妥珠单抗和帕妥珠单抗为代表)和小分子酪氨酸激酶抑制剂(包括国产吡咯替尼、拉帕替尼、来那替尼等)。 TKI与大分子单抗药物存在差异，它们对HER2信号的抑制作用机制不同，主要表现为能否通过细胞膜。 大分子单抗的分子量很大，穿过细胞膜非常困难，即使是部分药物能够穿透细胞膜，对细胞内的分子也很难起到作用，但小分子TKI可以穿过细胞膜进入细胞内。 也就是说，大分子单抗主要作用于细胞膜外的受体部分，TKI类药物主要作用于细胞膜内的受体部分，而吡咯替尼在药理和药效方面具有独特的优势，这是吡咯替尼能够取得良好疗效的基础。 若能充分发挥吡咯替尼的作用，并在胞外结构域联合应用单抗，一般认为这一疗法的疗效将会非常好。 对于伴有脑转移的晚期复发转移患者，小分子TKI能有效地通过血脑屏障控制脑转移，这也是临床上越来越受欢迎的治疗方向之一。 相关阅读推荐：《来那替尼(NERATINIB)耐药后怎么办?》