对于药物代谢酶和药物转运系统,拉帕替尼的作用影响

本品主要与卡培他滨联合治疗ErbB-2过表达,曾用过蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)等药物治疗晚期或转移性乳腺癌,服用时应注意副作用。 拉帕替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,小分子4-苯胺喹啉受体,对表皮生长因子受体(ErbB1)和人的表皮因子受体(ErbB2)均有抑制作用。

1、紫杉醇 肿瘤患者接受了拉帕替尼和CYP2C8底物紫杉醇治疗,24小时后全身暴露率(AUC)上升23%。因为研究设计上的缺陷,紫杉醇接触量的增加来自体内的评估可能被低估。 2、拉帕替尼对CYP3A4和CYP2C8的体外浓度有临床意义。 拉帕替尼对体外人肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或UGT酶的抑制作用不明显,但对其临床意义尚不清楚。 在使用CYP3A4或CYP2C8底物同时使用治疗窗狭窄的药物时,应谨慎对待,并应考虑降低同时使用底物药物的剂量。 3、拉帕替尼对人P-糖蛋白的抑制作用。 例如,在拉帕替尼与P-gp底物药物联合使用时,底物药物的浓度可能会增加,但应谨慎对待。 相关阅读推荐:《怀孕患者可以使用拉帕替尼吗?
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