拉帕替尼用于抑制或诱导细胞色素P450 3A4酶药物

拉帕替尼是一种口服表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。 本品主要与卡培他滨联合治疗ErbB-2过表达,曾用过蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)等药物治疗晚期或转移性乳腺癌,服用时应注意副作用。

拉帕替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,小分子4-苯胺喹啉受体,对表皮生长因子受体(ErbB1)和人的表皮因子受体(ErbB2)均有抑制作用。 1、卡马西平 健康受试者接受theCYP3A4诱导剂,卡马西平,给药100mg每天2次共3天,200mg每天2次共17天,使拉帕替尼的全身暴露(AUC)减少约72%。 2、酮康唑 接受了酮康唑、CYP3A4抑制剂的健康受试者,在每天2次共7天的时间里,全身暴露(AUC)至拉帕替尼被增加到大约3.6倍,而半衰期则增加到1.7倍。 3、CYP3A4对拉帕替尼进行广泛代谢,同时给予CYP3A4的强抑制剂或诱导剂,拉帕替尼浓度有明显变化。 对于必须同时使用CYP3A4酶强抑制剂或同时使用强诱导剂的病人,应该考虑调整拉帕替尼的剂量。 相关阅读推荐:《患者服用拉帕替尼治疗乳腺癌时可能会面临哪些副作用?
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