帕博西尼是首个CDK4/6激酶抑制剂

帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDK)。 周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的信号，对于雌激素受体阳性的乳癌细胞，帕博西尼通过阻断细胞周期中G1到S进程来抑制细胞增殖。

对细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)有选择性的抑制作用，恢复细胞周期调控，阻止肿瘤细胞增殖。 肿瘤患者的主要症状是细胞周期失控，而CDK4/6基因活性过高，导致肿瘤细胞增殖失控。 采用抗雌激素和帕博西尼联合治疗雌激素受体阳性的乳癌，可抑制癌细胞生长增殖，加速癌细胞衰老。 帕博西尼获批用于治疗激素受体阳性(HR+)、HER2-受体(HER2-)和HER2-受体阴性(HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌，并与芳香化酶抑制剂(来曲唑)联合用于绝经期后女性患者的早期内分泌治疗。 相关阅读推荐：《乳腺癌患者服用拉帕替尼最多能活几年?》